Definizione
I macrolidi sono antibiotici con un anello lattone macrociclico con zuccheri attaccati.
Sono rimasti a lungo solo farmaci naturali, il cui antibiotico standard è l’eritromicina.
Azalidi e chetolidi costituiscono sottoclassi di antibiotici macrolidi, sviluppati da modifiche effettuate in laboratorio sull’eritromicina.
Questi farmaci (ad eccezione dell’azitromicina) sono inibitori degli enzimi del citocromo 450 che metabolizzano i farmaci.
Rappresentanti
Eritromicina; Spiramicina; Roxitromicina; Claritromicina; Azitromicina
Caratteristiche
Eritromicina:
E’ stato scoperto nel 1952, da colture di Streptomyces erythreus. Da allora è stato ampiamente utilizzato, principalmente come alternativa alla penicillina.
È formato da tre componenti, le eritromicine A, B e C, di cui l’eritromicina A è la predominante e la più attiva. La combinazione di queste sostanze è indicata come eritromicina basica.
Roxitromicina:
E’ un macrolide semisintetico a lunga durata d’azione, acido-stabile, il cui spettro antimicrobico è molto simile a quello dell’eritromicina.
Claritromicina:
E’ un antibiotico semisintetico derivato dall’eritromicina, con attività contro streptococchi, stafilococchi, pneumococchi e bacillo della pertosse simile a quella dell’eritromicina.
Si distingue per essere più efficace contro i batteri atipici, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae e Legionella, e differisce dall’eritromicina per agire contro l’Haemophilus influenzae.
Azitromicina:
Costituisce il prototipo della sottoclasse degli azalidi. È stato introdotto per uso clinico nel 1986 e differisce dall’eritromicina per il suo spettro d’azione più ampio, in grado di agire contro i microrganismi gram-negativi, e per la sua farmacocinetica più favorevole e una migliore tolleranza.
