Le penicilline sono i primi antibiotici isolati ed usati clinicamente dal 1941.
Le penicilline naturali derivano dal fungo Penicillium notatum, altre sono preparazioni sintetiche.
I farmaci di questo gruppo sono beta-laccamici (hanno un anello beta-lattamico in quattro parti nella loro struttura molecolare).
Agiscono interferendo con la crescita della parete cellulare dei batteri sensibili.
Classificazione
| PENICILLINE NATURALI | AMINOPENICILLINE | PENICILLINE ANTISTAFILOCOCCO | PENICILLINE ANTIPSEUDOMONAS |
| Peniciling G Peniciling V | Amoxicillina Ampicillina Bacampicillina | Meticillina Cloxacillina Dicloxacillina Oxacillina Flucloxacillina | Piperacillina Ticarcillina Mezlocillina |
Meccanismo di azione
Le penicilline interferiscono nell’ultima fase della sintesi della parete batterica. Ciò fa sì che la membrana diventi osmoticamente instabile, con conseguente lisi cellulare.
Caratteristiche
Penicilline naturali:
La penicillina V è la forma orale della penicillina G.
Altri farmaci l’hanno sostituita nella maggior parte degli usi, ma non in tutti.
La penicillina G rimane il farmaco di scelta per la sifilide. Si utilizza anche per la profilassi della febbre reumatoide. Non è più farmaco di scelta per la meningite pneumococcica.
Aminopenicilline:
Sono anche chiamate penicilline di seconda generazione.
Sono disponibili da soli o associati ad inibitori delle beta-lattamasi (acido clavulanico e sulbactam), con lo scopo di ripristinare la loro azione nei confronti di alcuni microrganismi produttori di beta-lattamasi.
Sono gastro-resistenti perciò somministrabili anche per via orale.
Sono attivi sia su Gram positivi sia Gram negativi (con l’eccezione di Pseudomonas, Proteus e Klebsiella).
Penicilline antistafilococco:
In questo gruppo la struttura di base della penicillina è stata modificata per resistere agli enzimi distruttivi prodotti dallo Staphylococcus resistente.
Questa modifica ha conferito a questi farmaci un’attività contro gli stafilococchi che producono penicillinasi.
L’unica indicazione per il loro uso sono le infezioni causate da stafilococchi resistenti alla penicillina G.
Problema rilevante è l’insorgenza di ceppi di S. aureus meticillino-resistente (MRSA) che rendono inefficace il loro uso.
Penicilline antipseudomonas:
Derivano dalla carbenicillina, quindi sono anche chiamate carbossipenicilline.
Le carbossipenicilline erano anche chiamate penicilline di terza generazione.
La piperacillina è la più attiva verso lo P. aeruginosa, l’aggiunta del tazobactam la rende efficace anche verso i ceppi resistenti alle ureidopenicilline.
Nelle setticemie da Pseudomonas (in particolare se presenti neutropenia o endocardite) queste penicillina dovrebbero essere somministrate in associazione con aminoglicosidi.
Ipersensibilità
Le penicilline possono causare reazioni di ipersensibilità.
Se un paziente ha una reazione di ipersensibilità IgE-mediata a una penicillina, dovrebbero essere evitate altre penicilline, anche se appartengono a sottoclassi diverse.
